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前言：
其中
中药一：共48节 药一：49节
中药二：共83节 药二：57节
中药综合：56节 药学综合：95节
药事法规：40节
第五节 镇痛药
（2016年分值为0分）
【要点提示】
1．镇痛药分类，吗啡作用机制。
2．吗啡作用特点。
3．吗啡主要不良反应和与药物的相互作用。
4．吗啡应用及注意事项。
一、药理作用与临床评价
镇痛药是一类作用于中枢神经系统，能选择性地缓解疼痛，而对其他感觉无明显影响，并能保持意识清醒，同时还能消除疼痛引起的情绪反应的药物。
（一）分类与作用特点
1．分类：可分为麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药。非麻醉性镇痛药分为两类：①非甾体抗类药：阿司匹林类，②中枢性镇痛药：曲马多。麻醉性镇痛药分为三类：
(1)阿片生物碱：代表药有吗啡、町待因、罂粟碱。
(2)半合成吗啡样镇痛药：双氢可待因、丁丙诺非、氰吗啡酮、羟吗啡酮。
(3)合成阿片类（分为四类）：
①苯哌啶类：哌替啶、芬太尼、舒芬太尼、阿芬人尼：
②二苯甲烷类：美沙酮、右丙氧芬；
③吗啡烷类：左啡诺、布托啡诺；
④苯并吗啡烷类：喷他左辛、非那左辛。
2.作用机制：麻醉性镇痛药通过激动不同的阿片受体（Κ、δ、μ），产生不同作用。μ?受体兴奋产生镇痛、欣怏、依赖，μ?受体兴奋引起呼吸抑制、心动过缓、恶心呕吐；Κ受体兴奋引起镇痛、镇静、抑制呼吸，δ受体兴奋镇痛、血压下降、缩瞳，通过局部与中枢作用可止泻，直接作用于咳嗽中枢而止咳。大多数极易成瘾，造成严重后果，在使用和保管上要严格控制。
3．吗啡作用特点
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4．阿片类镇痛药的止痛效应除与药物剂量、强度相关外，还取决于药物分子量、离子化程度、脂溶性和蛋白结合力。
（二）典型不良反应
l.常见呼吸抑制、支气管痉挛；少见瞳孔缩小，罕见视觉异常。
2．注射剂连续应用3-5日可产生依赖性，一周以上可成瘾。
3．抗利尿作用以吗啡最明显。
（三）禁忌证
关键词：过敏、妊娠、哺乳、单胺氧化酶抑制荆
1．对吗啡、可待因过敏者、婴幼儿、妊娠和哺乳妇女、支气管哮喘、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、麻痹性肠梗阻等患者禁用吗啡。多痰患者、婴幼儿、未成熟新生儿及对可待因过敏者禁用可待因。
2．哌替啶禁与单胺氧化酶抑制剂合用，正在接受或过去14天服用过单胺氧化酶抑制剂者禁用曲马多。
3．对芬太尼特别敏感的患者及重症肌无力者禁用芬太尼。
（四）药物相互作用
1．阿片类与阿托品合用加重便秘。
2．广谱抗生索引起的伪膜性肠炎出现严重水泻时，不宜用阿片类。
3．硫酸镁与阿片类合用，增加呼吸抑制和低血压风险。
4．阿片使甲氧氯普胺作用减弱。
5．单胺氧化酶抑制剂与吗啡类合用，尤其是吗啡、哌替啶可发生严重的甚至致死的不良反应。
二、用药监护
（一）监护妊娠妇女的用药安全。
（二）减少生理或心理依赖性。
（三）规避不利的应用方法。
（四）监测用药过量和危象。
（五）镇痛药物使用原则。
1．口服给药，尽可能避免创伤性给药，尤其是强阿片类药。
2．“按时”给药而不是“按需”给药。
3．按阶梯给药：轻度疼痛首选非甾体抗炎药，中度疼痛选弱阿片类药，重度疼痛选强阿片类药。弱阿片类：可待因、双氢可待因；强阿片类：吗啡、哌替啶、芬太尼。
4．用药应剂量个体化。
三、主要药品
1．吗啡
[适应证]适用于其他镇痛药无效的急性锐痛、心源性哮喘、心肌梗死而血压正常者、麻醉前给药。内脏绞痛应与阿托品合用。
[注意事项]
(1)以下情况慎用：有药物滥用史、颅内压升高、低血容量性低血压、严重肾衰、严重慢性阻塞性肺病、严重肺源性心脏病、严重支气管哮喘、分娩止痛和婴幼儿、老年人。
(2)未明确诊断的疼痛。
(3)不经胃肠途径滥用口服药物可导致严重不良反应。
(4)对于重度癌痛病人，吗啡使用量不受药典中吗啡极量限制。
(5)中毒解救：可静脉注射纳洛酮0.005-0.Olmg/kg，成人0.4mg。也可用烯丙吗啡，但本品中毒出现兴奋、惊厥等症状，拮抗药可使其中毒加剧，此时只能用地西泮或巴比妥类解除。
2．哌替啶
[适应证]用于各种剧痛、麻醉前给药及人工冬眠、心源性哮喘。新生儿对哌替啶的呼吸抑制作用非常敏感，对于分娩止痛，须监测新生儿呼吸。慢性重度疼痛的晚期癌症患者不宜长期应用。
[注意事项]与芬太尼有交叉过敏反应、产妇哺乳期间减量。老年人、肝功能损伤、甲状腺功能不全者、运动员慎用。未明确诊断的疼痛，须在单胺氧化酶抑制剂停用14天以上方可给药。
3．可待因
[适应证]可用于无痰的干咳及中度以上的疼痛。
[注意事项]（三镇）用于支气管哮喘、急腹症、哺乳期妇女慎用。
4．曲马多
[适应证]中、重度疼痛。
[注意事项]对阿片类有依赖性的患者禁止将曲马多作为代替品。
5．芬太尼
[适应证]用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合麻醉中常用药物。
6．羟考酮
[适应证]用于持续的中、重度疼痛。口服本品10mg相当于口服吗啡20mg。
[注意事项]下列情况慎用：颅内高压、低血压、低血容量、胆道疾病、胰腺炎等。不推荐18岁以下儿童使用。服药不得从事驾驶或操作机械，控释片必须整片吞服。
7．布桂嗪
[适应证]用于偏头痛、三叉神经痛、牙痛、神经痛、月经痛、、关节痛；手术后疼痛、癌性疼痛。
【口诀】哌替啶、可待因、吗啡同属麻醉品，
解痉挛，能镇咳，抑制呼吸能要命；
止疼常用易成瘾，解毒可用纳洛酮。 |
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发表于 2020-5-15 18:25:44
